Dihydroartemisiniinitablettien farmakologia ja toksikologia

Farmakologia: Tämä tuote on artemisiniinijohdannainen, jolla on voimakas ja nopea tappava vaikutus plasmodiumin erytrosyyttivaiheeseen ja joka voi nopeasti hallita kliinisiä kohtauksia ja oireita. Artemisiniinin vaikutusmekanismi ei ole kovin selkeä, mikä häiritsee pääasiassa Plasmodium-pintakalvon mitokondrioiden toimintaa. Artemisiniini muuttaa Plasmodiumin membraanirakennetta vaikuttamalla sen erytrosyyttisen faasin ultrastruktuuriin. Plasmodiumin ravintoaineiden imeytyminen estyy ruoan vesikkeleihin kohdistuvan vaikutuksensa vuoksi, mikä johtaa suuren määrän Plasmodium-sytoplasman ja ravintoaineiden menetykseen ja lisäaineiden puutteeseen, mikä johtaa Plasmodiumin nopeaan kuolemaan. Vaikutusmekanismia välittää vapaa rauta, joka syntyy hajoamalla hemoglobiinia sen sisäisen peroksidisillan kautta, joka tuottaa epävakaita orgaanisia vapaita radikaaleja ja / tai muita elektrofiilisiä välittäjiä ja muodostaa sitten kovalenttisia addukteja Plasmodium-proteiinien kanssa, jolloin saadaan Plasmodiumin kuolemassa. Artemeetterin malariallinen aktiivisuus oli 6 kertaa suurempi kuin artemisiniinin. Toksikologia: Eläinten lisääntymistoksisuutta koskevat tutkimukset ovat osoittaneet, että anto raskauden induktiovaiheessa hiirillä voi lisätä alkion imeytymistä, mutta sillä ei ole teratogeenista vaikutusta.